对于HPC,粒径的减小也导致了更长的药物释放维持时间。高分子量HPC(约为1100kDa)的商用常规粒径规格为Klucel™ HF(平均粒径为240-300μm),细粒径规格为Klucel™ HXF(平均粒径为80-100μm)。
当极细研磨实验规格HPC(平均粒径35μm或60μm)有意用代替细研磨HXF(平均粒径80-100μm)时,药物释放曲线并没有明显改变,显示出其稳健性。常规粒径HF(平均粒径240-300μm)制得片剂释放更快且硬度明显更低。对于低溶解性DICL,药物释放动力学与药物溶解度有着较大相关性,并能达到近似零级释放。湿法造粒与直压片剂达到相似的释放曲线。 Polyplasdone交联聚维酮。山东亚什兰羟丙纤维素GXF Pharm
PVPP XL-10是细粒径的交联聚维酮,崩解作用强,爆米花样结构(如图2左示)赋予了它巨大的比表面积,具有较好的吸水保水能力,在本实验中体现了较好的滚圆助剂作用和崩解作用。而MCC101相比之下,孔隙较少,成纤维状,在微丸中相互之间的机械咬合作用可能更强,而崩解作用较弱,故制得的微丸溶散时间较长。我们尝试在***5的基础上再用7.5%用量的PVPP XL-10代替MCC101的,结果制得的微丸中细粉增多,可见在滚圆过程中,MCC101对细粉有更好的固结作用,具有交联聚维酮不可替代的作用。 四川亚什兰Natrosol HEC M Pharm交联聚维酮Polyplasdone Ultra A。
工艺的影响:
通过比较湿法造粒和直压制备DICL片进一步研究了粒径变化的影响。湿法造粒的DICL片的可压性明显更高(表2),然而,如图4所示,药物释放曲线与直压片剂的释放曲线相似(f2>60)。比较细研磨HXF或极细研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片剂的释放曲线,未见湿法制粒DICL片间释放动力学的差异。
聚合物用量的影响:
对于2208型HPMC,已有报道称,粒径造成的释放曲线差异与聚合物用量也有关系,在聚合物用量低于40%时,有着更大的差异性。当HPC用量从30%减少到20%时,并没有看到影响。HXF(80-100μm)和EXP1 HPC(60μm)在20%聚合物用量时溶出释放曲线仍保持重叠。
Soteras CCS是一款独特的粘合剂,可有效用于锂电池中聚乙烯 (PE) 及聚丙烯 (PP) 隔膜表面的陶瓷涂层,以减少热应力造成的隔膜收缩。Soteras CCS为双组分系统,适用于典型的涂覆工艺。通过独特的交联机制,Soteras CCS能够改善锂电池的耐热性和机械稳定性,而且不溶于电解液。
Soteras MSi是一款专为硅基负极开发的突破性水基粘合剂产品,可使锂离子电池的容量增大30%。它适用于标准的制备锂电池生产工业过程。对于使用容量大于400mAh/g的硅氧碳复合负极材料 (SiOxC)、硅碳复合负极材料 (SiC) 或硅-石墨烯负极材料 (Si-Gr) 等技术的锂离子电池,Soteras MSi均能够抑制负极的膨胀,使其拥有较好循环性能。
聚维酮Plasdone K-25。
规格 Benecel™羟丙甲纤维素(HPMC)
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取代型 |
规格 |
重均分子量 |
浓度(%) |
标称粘度(mPa.s)a |
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HPMC 2910 “E”系列 |
E4M Pharm1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
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E10M Pharm1 |
746,000 |
2 |
7,500-14,000 |
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HPMC 2208 “K”系列 |
K100LV PH PRM2 |
164,000 |
2 |
80-120 |
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K250 PH PRM2 |
200,000 |
2 |
200-300 |
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K750 PH PRM2 |
250,000 |
2 |
562-1,050 |
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K1500 PH PRM2 |
300,000 |
2 |
1,125-2,100 |
|
|
K4M Pharm1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
|
|
K15M Pharm1 |
575,000 |
2 |
13,500-25,200 |
|
|
K35M Pharm1 |
675,000 |
2 |
26,250-49,000 |
|
|
K100M Pharm1 |
1,000,000 |
2 |
75,000-140,000 |
|
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K200M Pharm1 |
1,200,000 |
2 |
150,000-280,000 |
aNF/EP/JP粘度检测方法 1有CR规格 2*有CR规格 Benecel™直压规格羟丙甲纤维素(HPMC)
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取代型 |
规格 |
重均分子量 |
浓度(%) |
标称粘度(mPa.s)a |
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HPMC 2208 “K”系列 |
K4M PH DC1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
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K15M PH DC1 |
575,000 |
2 |
13,500-25,200 |
|
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K100M PH DC1 |
1,000,000 |
2 |
75,000-140,000 |
1这些规格是与硅()共处理制得 Benecel™甲基纤维素(MC)
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取代型 |
规格 |
标称粘度(mPa.s)a |
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甲基纤维素 |
A15LV PH PRM |
12-18 |
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A4C Pharm |
300-560 |
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A15C Pharm |
1,312-2,450 |
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A4M Pharm |
2,700-5,040 |
aNF/EP/JP粘度检测方法 a
Polyplasdone交联聚维酮 Ultra B。福建亚什兰Aqualon乙基纤维素 N14 Pharm
聚维酮Plasdone K-17。山东亚什兰羟丙纤维素GXF Pharm
共聚维酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物,它是由两个单体,即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物,英文名是copovidone,英文缩写一般为PVP/VA,我们的商品名是Plasdone S-630。
共聚维酮也是性能优异的粘合剂,不仅用于湿法制粒,也能用作干法制粒和直接压片的干性粘合剂;此外,它还能用作固体分散体的载体材料,以及用于渗透泵、薄膜包衣等。
还有一个与之相关的聚合物,即交联聚维酮,又名交联聚乙烯吡咯烷酮,英文名是crospovidone,英文缩写一般为PVPP,我们的商品名是Polyplasdone。这是由乙烯吡咯烷酮为原料经过“爆米花聚合化”得到的网状聚合物,化学结构与聚维酮一样,但理化性质和应用与聚维酮完全不同,是我们常用的超级崩解剂。
所有Plasdone聚维酮和共聚维酮聚合物在180C以下表现出良好的热稳定性,由此,推荐180度为这些聚合物热熔挤出的操作上限。Plasdone S-630共聚维酮和Plasdone K-12聚维酮具有用于热熔挤出理想的热流变学性质。Plasdone K-29/32聚维酮需通过加入API或其它辅料进行塑化处理才能在180C 以下成功进行热熔挤出制备固体分散体。尽管Tg值是一个很好的增塑剂相容性检测指标,熔融流变学能更好地测定增塑剂效率。
山东亚什兰羟丙纤维素GXF Pharm